FINASTI - Finasterid 5mg hỗ trợ điều trị phì đại tuyến tiền liệt

THÀNH PHẦN, HÀM LƯỢNG CỦA THUỐC

 Mỗi viên nén bao phim chứa:

Thành phần hoạt chất: Finasterid 5mg

Thành phần tá dược: Lactose monohydrat, Iron Oxide Yellow E172 C1 77492, Cellulose vi tinh thể, Docusate natri, Tinh bột ngô tiền gelatin hóa, Tinh bột natri glycolat, Magnesi stearat, Silica keo khan, Opadry Blue 20A20575 (gồm Hyprolose, Hypromellose, Titanium dioxide E171C1 77891, Indigo Carmine E132 C1 73015, Orange Yellow S Sunset Yellow FCF C1 15985 E110, Quinoline Yellow C147005 E104).

DẠNG BÀO CHẾ: Viên nén bao phim.

CHỈ ĐỊNH

Điều trị và kiểm soát tăng sản tuyến tiền liệt lành tính (Benign Prostatic Hyperplasia - BPH) ở bệnh nhân phì đại tuyến tiền liệt:

 - Gây ra sự thoái triển của tuyến tiền liệt mở rộng, cải thiện lưu lượng nước tiểu và cải thiện các triệu chứng liên quan đến BPH.

- Giảm tỷ lệ bí tiểu cấp tính và giảm nhu cầu phẫu thuật bao gồm cắt bỏ tuyến tiền liệt qua niệu đạo (Transurethral resection of the prostate - TURP) và cắt bỏ tuyến tiền liệt. Chỉ nên dùng viên nén Finasterid 5mg cho bệnh nhân phì đại tuyến tiền liệt (thể tích tuyến tiền liệt trên khoảng 40ml).

LIỀU LƯỢNG VÀ CÁCH DÙNG

 Cách dùng: Dùng đường uống.

Liều dùng: Liều khuyến cáo là 1 viên 5mg mỗi ngày có thể dùng chung với thức ăn. Finasterid có thể được sử dụng đơn trị hoặc kết hợp với thuốc chẹn alpha doxazosin. Bệnh nhân thường đáp ứng với thuốc sau một vài tuần, nhưng chỉ đáp ứng đầy đủ khi dùng thuốc được 6 tháng.

Trẻ em

Tính an toàn và hiệu quả của Finasterid ở trẻ em và thanh thiếu niên chưa được xác định.

Người cao tuổi

Không cần chỉnh liều mặc dù các nghiên cứu dược động học đã chỉ ra rằng tốc độ đào thải của Finasterid giảm nhẹ ở những bệnh nhân trên 70 tuổi.

Bệnh nhân suy gan

Không có sẵn dữ liệu ở những bệnh nhân bị suy gan.

Bệnh nhân suy thận

Không cần điều chỉnh liều ở những bệnh nhân suy thận ở các mức độ khác nhau (với độ thanh thải creatinine xuống thấp tới 9ml/phút) vì trong các nghiên cứu dược động học không thấy suy thận ảnh hưởng đến việc thải trừ Finasterid. Finasterid chưa được nghiên cứu trên bệnh nhân chạy thận nhân tạo.

CHỐNG CHỈ ĐỊNH

• Quá mẫn với thuốc hoặc với bất kỳ thành phần nào của thuốc.
• Finasterid không được chỉ định sử dụng cho phụ nữ hoặc trẻ em.
• Phụ nữ đang hoặc có khả năng mang thai

CẢNH BÁO VÀ THẬN TRỌNG

Thông tin chung

Để tránh các biến chứng tắc nghẽn, điều quan trọng là bệnh nhân có lượng nước tiểu tồn đọng lớn và/ hoặc lượng nước tiểu giảm nhiều phải được kiểm soát cẩn thận. Khả năng phẫu thuật nên là một lựa chọn.

Nên được thăm khám bởi bác sĩ tiết niệu ở những bệnh nhân được điều trị bằng Finasterid.

Finasterid chứa lactose monohydrat. Bệnh nhân có vấn đề di truyền hiếm gặp: không dung nạp galactose, thiếu hụt lactase toàn phần hoặc kém hấp thu glucose-galactose không nên dùng thuốc này.

Finasterid chứa natri. Thuốc này chứa ít hơn 1mmol natri (23mg) mỗi viên, nghĩa là về cơ bản là 'không chứa natri'.

Ảnh hưởng đến kháng nguyên đặc hiệu tuyến tiền liệt (PSA) và phát hiện ung thư tuyến tiền liệt

Không có lợi ích lâm sàng được chứng minh ở bệnh nhân ung thư tuyến tiền liệt được điều trị bằng Finasterid 5 mg.

Ảnh hưởng đến kết quả xét nghiệm

 Không có sự khác biệt nào khác được quan sát thấy ở những bệnh nhân được điều trị bằng giả dược hoặc Finasterid trong các xét nghiệm tiêu chuẩn.

Ung thư vú ở nam giới

 Ung thư vú đã được báo cáo ở nam giới dùng Finasterid 5 mg trong các thử nghiệm lâm sàng và giai đoạn hậu mãi. Các bác sĩ nên hướng dẫn bệnh nhân của họ báo cáo ngay bất kỳ thay đổi nào trong mô vú như cục u, đau, vú to hoặc tiết dịch ở núm vú.

Trẻ em

 Finasterid 5mg không được chỉ định sử dụng cho trẻ em. An toàn và hiệu quả ở trẻ em chưa được chứng minh.

Suy gan

 Ảnh hưởng của suy gan đối với dược động học của Finasterid chưa được nghiên cứu.

Thay đổi tâm trạng và trầm cảm

Thay đổi tâm trạng bao gồm tâm trạng chán nản, trầm cảm và đôi khi là ý định tự tử đã được báo cáo ở những bệnh nhân điều trị bằng Finasterid 5 mg. Bệnh nhân nên được theo dõi các triệu chứng tâm thần và nếu những triệu chứng này xảy ra, bệnh nhân nên đi khám kiểm tra.

ẢNH HƯỞNG CỦA THUỐC TRÊN PHỤ NỮ CÓ THAI VÀ CHO CON BÚ

Thời kỳ mang thai:

Finasterid chống chỉ định sử dụng cho phụ nữ đang hoặc có khả năng mang thai, có thể gây ra những bất thường ở cơ quan sinh dục ngoài của thai nhi nam khi dùng cho phụ nữ mang thai.

Phơi nhiễm với Finasterid - nguy cơ đối với thai nhi nam:

Phụ nữ mang thai và phụ nữ có thể mang thai không nên cầm viên Finasterid bị nghiền nát hoặc bị vỡ do nguy cơ hấp thụ Finasterid qua da và hậu quả là nguy cơ tiềm ẩn đối với thai nhi nam.

Thời kỳ cho con bú:

Finasterid 5mg không được chỉ định sử dụng cho phụ nữ. Không biết liệu Finasterid có bài tiết qua sữa mẹ hay không.

ẢNH HƯỞNG TRÊN KHẢ NĂNG LÁI XE VÀ VẬN HÀNH MÁY MÓC

Không có dữ liệu cho thấy finasterid ảnh hưởng đến khả năng lái xe hoặc vận hành máy móc.

TƯƠNG TÁC, TƯƠNG KỴ CỦA THUỐC

Finasterid được chuyển hóa chủ yếu qua CYP3A4, nhưng không ảnh hưởng đến enzym này. Mặc dù nguy cơ Finasterid ảnh hưởng đến dược động học của các thuốc khác được ước tính là nhỏ, nhưng có khả năng các chất ức chế và cảm ứng CYP3A4 sẽ ảnh hưởng đến nồng độ Finasterid trong huyết tương. Tuy nhiên, dựa trên giới hạn an toàn đã được thiết lập, bất kỳ sự gia tăng nào do sử dụng đồng thời các chất ức chế như vậy đều không có ý nghĩa lâm sàng. Các sản phẩm thuốc sau đây đã được nghiên cứu ở người và không có tương tác có ý nghĩa lâm sàng nào được tìm thấy: propranolol, digoxin, glibenclamid, warfarin, theophyllin và phenazon.

 TÁC DỤNG KHÔNG MONG MUỐN

Các phản ứng bất lợi thường gặp nhất là bất lực và giảm ham muốn tình dục. Những phản ứng bất lợi này thường xảy ra sớm trong quá trình điều trị và hồi phục khi tiếp tục điều trị ở phần lớn bệnh nhân. Các phản ứng bất lợi được báo cáo trong các thử nghiệm lâm sàng hoặc sử dụng sau khi đưa ra thị trường được liệt kệ trong bảng dưới đây.

Bảng 1 Các phản ứng bất lợi theo Hệ cơ quan và tần suất xuất hiện

QUÁ LIỀU VÀ CÁCH XỬ TRÍ

 Bệnh nhân đã dùng được liều duy nhất của Finasterid lên đến 400 mg và nhiều liều lên đến 80 mg/ngày mà không có tác dụng phụ. Không có khuyến cáo điều trị cụ thể khi dùng quá liều Finasterid.

DƯỢC LỰC HỌC

 Nhóm dược lý: Thuốc ức chế 5-alpha-reductase.

 Mã ATC: G04CB01.

Cơ chế tác dụng

 Finasterid là một 4-azasteroid tổng hợp, một chất ức chế cạnh tranh đặc hiệu của enzym nội bào Type-II-5α-reductase. Enzyme này chuyển đổi testosterone thành androgen dihydrotestosterone (DHT) mạnh hơn. Tuyến tiền liệt và do đó, cả mô tuyến tiền liệt tăng sản đều phụ thuộc vào việc chuyển đổi testosterone thành DHT để đảm bảo chức năng và sự phát triển bình thường của chúng. Finasterid không có ái lực với thụ thể androgen.

Hiệu quả lâm sàng và an toàn

Các nghiên cứu lâm sàng cho thấy nồng độ DHT huyết thanh giảm nhanh 70%, dẫn đến giảm thể tích tuyến tiền liệt. Sau 3 tháng, giảm khoảng 20% thể tích của tuyến và quá trình thuyên giảm tiếp tục và đạt khoảng 27% sau 3 năm. Sự giảm rõ rệt diễn ra ở vùng quanh niệu đạo ngay xung quanh niệu đạo. Các phép đo niệu động lực học cũng đã xác nhận việc giảm đáng kể áp suất thông tiểu do giảm tắc nghẽn. Những cải thiện đáng kể về tốc độ dòng nước tiểu tối đa và các triệu chứng đã đạt được sau một vài tuần, so với khi bắt đầu điều trị. Sự khác biệt so với giả dược đã được ghi nhận lần lượt sau 4 và 7 tháng. Tất cả các thông số hiệu quả đã được duy trì trong thời gian theo dõi 3 năm.

Ảnh hưởng của điều trị trong 4 năm với Finasterid với tỷ lệ bí tiểu cấp tính, nhu cầu phẫu thuật, điểm số triệu chứng và thể tích tuyến tiền liệt:

Trong các nghiên cứu lâm sàng trên bệnh nhân có các triệu chứng BPH từ trung bình đến nặng, phì đại tuyến tiền liệt khi thăm khám trực tràng bằng digital và lượng nước tiểu còn lại thấp, Finasterid làm giảm tỷ lệ bí tiểu cấp tính từ 7/100 xuống 3/100 trong 4 năm và nhu cầu phẫu thuật (TURP hoặc cắt bỏ tuyến tiền liệt) từ 10/100 xuống 5/100. Những mức giảm này có liên quan đến sự cải thiện 2 điểm về điểm số triệu chứng QUASI-AUA (trong khoảng 0-34), sự thoái lui bền vững về thể tích tuyến tiền liệt khoảng 20% và sự gia tăng bền vững về tốc độ dòng nước tiểu.

Sử dụng thuốc trong điều trị các triệu chứng tuyến tiền liệt

Thử nghiệm dùng các loại thuốc điều trị triệu chứng Tuyến tiền liệt (MTOPS) là một nghiên cứu kéo dài từ 4 đến 6 năm trên 3047 nam giới mắc BPH có triệu chứng được chọn ngẫu nhiên dùng Finasterid 5mg/ngày, doxazosin 4 hoặc 8mg/ngày*, dạng phối hợp của Finasterid 5mg/ngày và doxazosin 4 hoặc 8 mg/ngày* hoặc giả dược. Tiêu chí đánh giá chính là thời gian tiến triển lâm sàng của BPH, được định nghĩa là mức tăng ³4 điểm được xác nhận so với mức cơ bản về điểm số triệu chứng, bí tiểu cấp tính, suy thận liên quan đến BPH, nhiễm trùng đường tiết niệu hoặc nhiễm trùng niệu tái phát hoặc tiểu không tự chủ.

So với giả dược, điều trị bằng Finasterid, doxazosin hoặc liệu pháp phối hợp giúp giảm đáng kể nguy cơ tiến triển lâm sàng của BPH xuống 34 (p=0,002), 39 (p<0.001) và 67% (p<0,001), tương ứng.

DƯỢC ĐỘNG HỌC

Hấp thu: Sinh khả dụng đường uống của Finasterid là khoảng 80%. Nồng độ đỉnh trong huyết tương đạt được khoảng 2 giờ sau khi dùng và hấp thu hoàn toàn sau 6-8 giờ. Sinh khả dụng không bị ảnh hưởng bởi thức ăn.

Phân bố: Thuốc liên kết với protein huyết tương là khoảng 93%. Độ thanh thải và thể tích phân bố lần lượt là khoảng 165 ml/phút (70-279 ml/phút) và 76 lít (44-96 lít). Finasterid tích lũy một lượng nhỏ khi dùng lặp lại. Sau khi dùng liều 5 mg hàng ngày, nồng độ Finasterid đạt được trong huyết tương khoảng 8-10 ng/mL và duy trì ổn định theo thời gian.

Finasterid đã được tìm thấy trong dịch cơ thể của nam giới được điều trị bằng Finasterid trong 7-10 ngày, nhưng chất này dường như không được cô đặc. Finasterid cũng đã được tìm thấy trong tinh dịch của nam giới dùng Finasterid 5 mg mỗi ngày.

Chuyển hóa: Finasterid được chuyển hóa oxy hóa ở gan. Sau khi cho nam giới uống một liều Finasterid, hai chất chuyển hóa của Finasterid đã được xác định chỉ có một phần nhỏ hoạt tính ức chế 5α-reductase.

Thải trừ: Thời gian bán thải trung bình trong huyết tương là 6 giờ (4-12 giờ). Độ thanh thải trong huyết tương xấp xỉ 165 ml/phút. Nam giới sau khi uống Finasterid, 39% liều dùng được bài tiết qua nước tiểu dưới dạng chất chuyển hóa, trong khi 57% tổng liều được bài tiết qua phân. Hầu như không có finasterid được tìm thấy trong nước tiểu.

Tỷ lệ thải trừ giảm nhẹ ở người cao tuổi. Thời gian bán hủy tăng từ trung bình 6 giờ đối với nam giới trong độ tuổi 18-60 lên 8 giờ đối với nam giới trên 70 tuổi. Phát hiện này không có ý nghĩa lâm sàng và do đó không cần thiết phải giảm liều.

Suy thận

Không cần điều chỉnh liều ở bệnh nhân suy thận. Ở bệnh nhân suy thận mạn tính (độ thanh thải creatinine 9-55ml/phút), AUC, nồng độ tối đa trong huyết tương, thời gian bán hủy và sự gắn kết với protein của Finasterid không đổi sau một liều duy nhất 14C- Finasterid giống như ở những người tình nguyện khỏe mạnh.

Dữ liệu an toàn tiền lâm sàng

Dữ liệu phi lâm sàng cho thấy không có mối nguy hiểm đặc biệt nào đối với con người dựa trên các nghiên cứu thông thường về độc tính liều lặp lại, độc tính di truyền và khả năng gây ung thư.

QUY CÁCH ĐÓNG GÓI:

Hộp 3 vỉ x 10 viên.

ĐIỀU KIỆN BẢO QUẢN

Bảo quản dưới 30°C.

HẠN DÙNG

36 tháng kể từ ngày sản xuất.

TIÊU CHUẨN CHẤT LƯỢNG

Tiêu chuẩn cơ sở.

TÊN, ĐỊA CHỈ CỦA CƠ SỞ SẢN XUẤT THUỐC

GENEPHARM S.A.

18th km Marathonos Avenue, Pallini, 15351, Hy Lạp.

NHÀ PHÂN PHỐI

Công ty TNHH Dược Phẩm Vihapha.

Địa chỉ: Số 90- Lô C2 Khu Đô Thị Mới Đại Kim, Phường Định Công - TP Hà Nội. Điện thoại 0243 558 5014